2018年3月19日月曜日

2′-Amino-LNA もトランスグリコシル化で

アミノLNAもなかなか有用な核酸の誘導体だとおもいますが、他の修飾体とおなじくプリンヌクレオシドの合成に手間がかかっていました。これは2′-水酸基の反転反応が、ピリミジンヌクレオシドでは確立されているが、プリンヌクレオシドではきびいしいからです。こちらの報告はマイルドな条件で、DMTr基がある基質でも使えるとのこと。
田辺三菱製薬でも研究が進んでいますね。国内でいろんな会社がどんどん核酸の研究をやっているってことですね。

Synthetic Method for 2′-Amino-LNA Bearing Any of the Four Nucleobases via a Transglycosylation Reaction: Synthetic Method for 2′-Amino-LNA Bearing Any of the Four Nucleobases via a Transglycosylation Reaction

追記(2018.3.28)
GuNA(グアニジン架橋型)の特許も公開されていますね(2018.3.23)。
結構なリソースがかかっていますね。
https://patentscope.wipo.int/search/en/detail.jsf?docId=WO2017047816

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