LNA & 2',4'-BNA その2 合成法

LNA／BNAがどんなルートで合成されているか、核酸をやっている化学者であれば気になるところかなぁと思います。というので、ルートを書いてみました。大変参考になる反応ばかりです。BNA、LNAが初めて報告された際の合成ルートからかなり最適化が進んでいて、特にMs基が5'-OHと4'-CH2OHの両方に入った中間体を経由する事で、1級水酸基の保護基の位置異性体の生成回避ができています。分子内環化するのは、片一方だけです。

ちなみにMs基が2カ所入った誘導体は、購入もできます。

LNAの特許もこの夏切れるそうです。核酸化学も次の時代へ！